Действующее вещество: месалазин – 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат - 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 75,00 мг, повидон-К25 - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, кальция стеарат - 5,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 3,60 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 70,00 мг, триэтилцитрат - 17,00 мг, тальк - 10,00 мг, титана диоксид - 2,00 мг, краситель железа оксид желтый - 1,00 мг.
противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные средства; кишечные противовоспалительные средства; аминосалициловая кислота и подобные средства.
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети
Существуют лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Дети (6 лет и старше)
Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30-50 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется ½ суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых.
Описание способа применения препарата
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин таблетки следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики рецидивов.
При рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно использовать препарат Месалазин таблетки 500 мг.
Длительность применения определяется врачом.
Как правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков).
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месалазина в виде свечей, клизм или пены.
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
