Эффиент, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Дозировка 5 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 5,49 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 5,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол 50,36 мг, гипромеллоза 3,775 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 56,25 мг, магния стеарат 1,125 мг; оболочка: опадрай II жёлтый (лактозы моногидрат 2,71 мг, гипромеллоза 1,75 мг, титана диоксид 0,98 мг, триацетин 0,50 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,31 мг) 6,25 мг, тальк до 0,001 мг. Дозировка 10 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 10,98 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 10,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол 67,21 мг, гипромеллоза 5,285 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, микрокристаллическая целлюлоза 78,75 мг, магния стеарат 1,575 мг; оболочка: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат 2,10 мг, гипромеллоза 3,85 мг, титана диоксид 1,58 мг, триацетин 0,70 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,46 мг, краситель железа оксид красный 0,06 мг) 8,75 мг, тальк до 0,001 мг.

5 мг: продолговатые шестиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «4760» на одной стороне и «5 MG» на другой. 10 мг: продолговатые шестиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» на другой.

Механизм действия Антиагрегантное средство прасугрел является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозин-дифосфату (АДФ) и ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Поскольку тромбоциты участвуют в развитии атеросклеротических осложнений, ингибирование их функции способствует уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как смерть от сердечно-сосудистой причины, инфаркт миокарда или инсульт). У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 час после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг в сутки (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), то есть в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%. Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии. Данные о переходе с одного препарата на другой При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время ЧКВ, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 часов. Эффективность и безопасность В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/ инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъема сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось ЧКВ, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения. При этом, пациенты, принимающие прасугрел (60 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 10 мг) или клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 75 мг), проходили лечение в среднем 14,5 месяцев с последующим наблюдением минимум в течение 6 месяцев. Пациенты получали АСК (от 75 до 325 мг раз в сутки). Критерий эффективности - время до первого случая нефатального инфаркта, нефатального инсульта или смерти от сердечно-сосудистой причины. Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (p <0,05). Эффиент® показывает более высокую эффективность по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки так же, как и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдается в течение первых 3 дней и сохраняется до конца исследования. Превосходящая эффективность сопровождается увеличением частоты «больших» кровотечений (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»). Эффективность прасугрела не зависит от возраста, пола, массы тела, географического региона, сопутствующей терапии, включая гепарин, бивалирудин, внутривенные ингибиторы GPIIb/IIIa, гиполипидемические препараты, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), дозировки АСК (от 75 до 325 мг раз в сутки). Преимущества проявляются в основном в значительном снижении частоты нефатального инфаркта миокарда. У пациентов с диабетом отмечается также значительное снижение частоты первичной и всех вторичных комбинированных конечных точек (нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или смерть от сердечно-сосудистой причины). Наблюдаемые преимущества прасугрела менее выражены у пациентов 75 лет и старше, чем у пациентов моложе 75 лет (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «С осторожностью» и «Побочное действие»). Для пациентов с диабетом, ИМ СП ST, повышенным риском тромбоза стента или с рецидивами заболевания, входящих в группу пациентов 75 лет и старше, преимущество прасугрела более выражено. Во всей популяции пациентов с ОКС анализ по каждой вторичной конечной точке показал значительное преимущество прасугрела в сравнении с клопидогрелом по частоте развития таких событий, как выявленный или возможный тромбоз стента на конец исследования, смерть от сердечно-сосудистой причины, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, экстренная реваскуляризация целевого сосуда в течение 30 дней или повторная госпитализация по причине коронарно-ишемических событий до окончания исследования. Анализ частоты случаев смерти по всем причинам не показал никакой значимой разницы между прасугрелом и клопидогрелом в популяции всех пациентов с ОКС. Применение прасугрела ассоциировалось с 50% снижением тромбоза стента в течение 15-месячного периода последующего наблюдения, как для непокрытых металлических стентов, так и для стентов с лекарственным покрытием. Несмотря на рост числа кровотечений на фоне терапии прасугрелом, анализ комбинированной конечной точки в виде смерти по любой причине, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и не связанного с аортокоронарным шунтированием (АКШ) «большого» кровотечения по классификации TIMI показывает преимущество лекарственного препарата Эффиент® в сравнении с клопидогрелом.

Прасугрел является пролекарством и быстро метаболизируется in vivo до активных и неактивных метаболитов. Величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) характеризуется средней и низкой вариабельностью внутри популяции (27%) и у отдельного пациента (19%). Фармакокинетические параметры прасугрела схожи у здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. Абсорбция При приеме внутрь прасугрел быстро всасывается и метаболизируется. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) активного метаболита в сыворотке крови достигается приблизительно через 0,5 часа после приема. AUC активного метаболита увеличивается прямо пропорционально терапевтической дозе препарата. У здоровых добровольцев жирная и высококалорийная пища не влияет на AUC активного метаболита, но максимальная концентрация (Cmax) уменьшается на 49%, а время достижения Cmax (Tmax) увеличивается от 0,5 часа до 1,5 часов. Прием нагрузочной дозы лекарственного препарата Эффиент® натощак может обеспечивать более быстрое начало действия (см. раздел «Способ применения и дозы»). Распределение Связывание активного метаболита прасугрела с сывороточным альбумином человека составляет 98%. Метаболизм Прасугрел не определяется в плазме после приема внутрь. Прасугрел быстро гидролизуется в кишечнике в тиолактон, который затем превращается в активный метаболит в основном изоферментами цитохрома Р450, такими как CYP3A4 и CYP2B6, и в меньшей степени изоферментами CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит превращается в два неактивных метаболита путем S-метилирования или конъюгации с цистеином. У здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших ЧКВ, принимавших Эффиент®, не выявлено влияния генетических вариаций изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A5 на фармакокинетические параметры прасугрела или подавление агрегации тромбоцитов. Выведение Примерно 68% прасугрела выводятся c мочой и около 27% с калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7,4 часов (интервал от 2 до 15 часов). Особые группы пациентов Пожилые пациенты. Проведенное исследование показывает, что у здоровых добровольцев в возрасте от 20 до 80 лет фармакокинетика прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов не зависит от возраста пациентов. AUC активного метаболита на 19% выше у очень пожилых пациентов (75 лет и старше) по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Прасугрел следует использовать с осторожностью у пациентов 75 лет и старше из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «С осторожностью»). В исследовании с участием пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса AUC активного метаболита в популяции пациентов 75 лет и старше при приеме 5 мг прасугрела примерно вдвое меньше, чем у пациентов в возрасте моложе 65 лет, принимавших 10 мг прасугрела, при этом только у пациентов, принимавших 5 мг снижается антиагрегантное действие прасугрела. Масса тела. AUC активного метаболита прасугрела примерно на 30 - 40% больше у здоровых добровольцев и пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с имеющими массу тела равную 60 кг или более. Пол. У здоровых добровольцев и пациентов параметры фармакокинетики прасугрела не отличаются у мужчин и женщин. Этническая принадлежность. В клинических фармакологических исследованиях AUC активного метаболита (с учетом массы тела) примерно на 19% выше у лиц китайской, японской и корейской национальности по сравнению с представителями европеоидной расы. Различий между лицами китайской, японской и корейской национальности выявлено не было. У представителей негроидной расы и лиц латиноамериканского происхождения экспозиция сопоставима с таковой у лиц европеоидной расы. Коррекции дозы с учетом этнической принадлежности не требуется. Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 30 - 49 мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела) и у здоровых добровольцев. Ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное прасугрелом, также было сопоставимо у пациентов с ТПН, нуждающихся в проведении гемодиализа, и у здоровых добровольцев, несмотря на то, что у пациентов с ТПН Сmax и AUC активного метаболита уменьшались на 51% и 42% соответственно. Печеночная недостаточность. Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев сопоставимы. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучались. Прием прасугрела таким пациентам противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась.

– Установленная повышенная чувствительность к прасугрелу или к любому компоненту, входящему в состав препарата. – Состояния с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения в активной фазе, например, при пептической язве). – Транзиторная ишемическая атака (ТИА) или инсульт в анамнезе. – Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью). – Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. – Возраст до 18 лет. – Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). – Планируемое срочное АКШ в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острого коронарного синдрома). Кровотечения, не связанные с АКШ Частота осложнений и кровотечений (a), не связанных с АКШ (% пациентов): «Большие» кровотечения по классификации ТIМI (в) Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 2,2 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 1,7 Угрожающие жизни, все (г) Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 1,3 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 0,8 В том числе: Фатальные Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 0,3 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 0,1 ВЧК (д) с наличием клинических проявлений Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 0,3 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 0,3 Требующие инотропных препаратов Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 0,3 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 0,1 Требующие хирургического вмешательства Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 0,3 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 0,3 Требующие переливания крови (≥ 4 единицы) Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 0,7 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 0,5 «Малые» кровотечения по ТIМI (е) Прасугрел+АСК (б) (N=6741) – 2,4 Клопидогрел (б) + АСК (N=6716) – 1,9 (а) Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI. (б) При необходимости применялась другая стандартная терапия. В клинических исследованиях 3 фазы все пациенты в соответствии с протоколом также принимали АСК. (в) Любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥ 5 г/дл. (г) Угрожающие жизни - подгруппа больших кровотечений по классификации TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе. (д) Внутричерепное кровотечение (ВЧК). (е) Кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥ 3 г/дл, но < 5 г/дл. Клинические исследования показывают, что при приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилась ЧКВ, пациенты с массой тела менее 60 кг имеют больший риск развития кровотечений, чем пациенты с массой тела 60 кг и более. Масса тела < 60 кг Прасугрел – 10,1% (фатальных 0%) Клопидогрел – 6,5% (фатальных 0,3%) Масса тела ≥ 60 кг Прасугрел – 4,2% (фатальных 0,3%) Клопидогрел – 3,3% (фатальных 0,1%) При приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилось ЧКВ, частота больших и малых кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ, в двух возрастных группах была следующая: Возраст ≥ 75 лет* Прасугрел 10 мг – 9,0% (фатальных 1,0%) Клопидогрел 75 мг – 6,9% (фатальных 0,1%) Возраст < 75 лет* Прасугрел 10 мг – 3,8% (фатальных 0,2%) Клопидогрел 75 мг – 2,9% (фатальных 0,1%) Возраст < 75 лет** Прасугрел 10 мг – 2,0% (фатальных 0,1%) (а) Клопидогрел 75 мг – 1,3% (фатальных 0,1%) Возраст ≥ 75 лет** Прасугрел 5 мг – 2,6% (фатальных 0,3%) Клопидогрел 75 мг – 3,0% (фатальных 0,5%) *Пациенты с ОКС, которым проводилось ЧКВ **Пациенты с ОКС, которым не проводилось ЧКВ (а) 10 мг прасугрела; 5 мг прасугрела при весе <60 кг У пациентов с ИМ БП ST, принимавших нагрузочную дозу прасугрела 30 мг в среднем за 4 часа перед коронарной ангиографией и 30 мг во время последующего ЧКВ, во время процедуры отмечался более высокий риск кровотечений, не связанных с АКШ, и отсутствовали дополнительные преимущества по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу 60 мг во время проведения ЧКВ. Частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ, у пациентов в течение 7 дней была следующая: «Большие» кровотечения по классификации TIMI (б) Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 1,3 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,5 Угрожающие жизни, все (в) Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 0,8 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,2 В том числе: Фатальные Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 0,1 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,0 ВЧК (г) с наличием клинических проявлений Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 0,0 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,0 Требующие инотропных препаратов Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 0,3 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,2 Требующие хирургического вмешательства Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 0,4 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,1 Требующие переливания крови (≥ 4 единицы) Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 0,3 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,1 «Малые» кровотечения по ТIМI (д) Прасугрел перед коронарной ангиографией (а) (%) – 1,7 Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%) – 0,6 (а) При необходимости применялась другая стандартная терапия. В клинических исследованиях все пациенты в соответствии с протоколом также принимали АСК. (б) Любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥ 5 г/дл. (в) Угрожающие жизни - подгруппа больших кровотечений по классификации TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе. (г) ВЧК. (д) Кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥ 3 г/дл, но < 5 г/дл. Пациенты с ОКС, которым не проводилась ЧКВ, принимали прасугрел или клопидогрел в сочетании с АСК. У пациентов старше 75 лет с массой тела менее 60 кг, принимавших прасугрел в поддерживающей дозе 5 мг в сутки в среднем в течение 15 месяцев (максимум 30 месяцев), частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ в двух весовых категориях была следующая: Масса тела < 60 кг Прасугрел – 1,4% (фатальных 0,1%) (а) Клопидогрел – 2,2% (фатальных 0,3%) (в) Масса тела ≥ 60 кг Прасугрел – 2,2% (фатальных 0,2%) (б) Клопидогрел – 1,6% (фатальных 0,2%) (в) (а) Поддерживающая доза 5 мг (б) Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов старше 75 лет поддерживающая доза 5 мг (в) Поддерживающая доза 75 мг Частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ, в двух возрастных группах была следующая: Возраст ≥ 75 лет Прасугрел – 2,6% (фатальных 0,3%) (а) Клопидогрел – 3,0% (фатальных 0,5%) (в) Возраст < 75 лет Прасугрел – 2,0% (фатальных 0,1%) (б) Клопидогрел – 1,3% (фатальных 0,1%) (в) (а) Поддерживающая доза 5 мг (б) Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов с массой тела менее 60 кг поддерживающая доза 5 мг (в) Поддерживающая доза 75 мг Кровотечения, связанные с АКШ В клинических исследованиях частота больших или малых кровотечений по классификации TIMI, связанных с АКШ, составила 14,1% у пациентов, принимавших прасугрел, и 4,5% у пациентов, принимавших клопидогрел. Высокий риск кровотечения у пациентов, принимавших прасугрел, сохранялся до 7 дней с момента приема последней дозы исследуемого препарата. Количество случаев осложнений и кровотечений (а), связанных с АКШ (% пациентов): «Большие» или «малые» кровотечения по классификации TIMI Прасугрел – 14,1 Клопидогрел – 4,5 «Большие» кровотечения по классификации TIMI Прасугрел – 11,3 Клопидогрел – 3,6 Фатальные Прасугрел – 0,9 Клопидогрел – 0 Повторная операция Прасугрел – 3,8 Клопидогрел – 0,5 Переливание ≥ 5 единиц крови Прасугрел – 6,6 Клопидогрел – 2,2 Кровоизлияние в мозг Прасугрел – 0 Клопидогрел – 0 «Малые» кровотечения по классификации TIMI Прасугрел – 2,8 Клопидогрел – 0,9 (а) Подтвержденные случаи, определенные по критериям классификации TIMI. Ниже кратко изложены побочные реакции геморрагического и негеморрагического характера и их частота, зарегистрированные во время клинических исследований. Нежелательные реакции геморрагического характера: Нарушения со стороны органа зрения Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): внутриглазное кровоизлияние Нарушения со стороны сосудов Часто (≥ 1% и < 10%): гематома Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто (≥ 1% и < 10%): носовое кровотечение Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): кровохарканье Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто (≥ 1% и < 10%): желудочно-кишечное кровотечение Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): ректальное кровотечение, кровотечение из десен, кровянистый стул (гематохезия), забрюшинное кровотечение Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто (≥ 1% и < 10%): экхимозы Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто (≥ 1% и < 10%): гематурия Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто (≥ 1% и < 10%): гематома в месте пункции сосуда, кровотечение в месте пункции Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Часто (≥ 1% и < 10%): ушиб Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): подкожная гематома, кровотечение после проведения процедуры Побочные реакции негеморрагического характера: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто (≥ 1% и < 10%): анемия Редко (≥ 0,01% и < 0,1%): тромбоцитопения (содержание тромбоцитов ≤ 50 × 109/л) Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто (≥ 1% и < 10%): сыпь В клинических исследованиях продемонстрировано, что при использовании стандартных режимов дозирования прасугрела пациенты, перенесшие ранее инсульт или ТИА, имеют больший риск развития инсульта или ТИА, чем пациенты без этих заболеваний в анамнезе: ТИА или инсульт в анамнезе (ДА) Прасугрел – 6,5% (2,3% ВЧК) Клопидогрел – 1,2% (0% ВЧК) ТИА или инсульт в анамнезе (НЕТ) Прасугрел – 0,9% (0,2% ВЧК) Клопидогрел – 1,0% (0,3% ВЧК) Нежелательные реакции, выявленные методом сбора спонтанных сообщений Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (редко). Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (очень редко).

В случае передозировки прасугрела возможно увеличение времени кровотечения и связанные с этим осложнения. Информации об обратимости фармакологического эффекта прасугрела нет, однако, если требуется срочное снижение времени кровотечения, может быть проведено переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Сообщалось о развитии тромботической тромбоцитопенической пурпурой (ТТП) при применении прасугрела. ТТП – серьезное состояние, требующее срочного начала терапии.

Хирургические вмешательства.
При планировании хирургических вмешательств или назначением новых лекарственных препаратов пациентам следует сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела.
Если пациенту необходимо проведение планового хирургического вмешательства и антиагрегантный эффект нежелателен, следует прекратить прием лекарственного препарата Эффиент® за 7 дней до хирургического вмешательства. У пациентов при проведении АКШ может наблюдаться увеличение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечений в течение 7 дней после отмены прасугрела.(см.раздел “Побочное действие”).
Пользу и риск прасугрела следует тщательно оценивать для пациентов, у которых не была определена коронарная анатомия и возможно проведение неотложного АКШ.

Риск кровотечения.
Согласно данным клинических исследований у пациентов с ИМ БП ST, принимавших нагрузочную дозу прасугрела в среднем за 4 часа перед диагностической коронарной ангиографией увеличивался риск больших и малых кровотечений по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу прасугрела во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.
Поэтому пациентам с НС/ИМП/ БП ST, которым коронарная ангиография выполняется в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочная доза должна назначаться во время проведения чрескожного коронарного вмешательства (см.разделы “Способ применения и дозы” , “Побочное действие” и “Фармакодинамические свойства”)..
Пациентов следует предупреждать о возможном увеличении времени кровотечения на фоне приема прасугрела (в комбинации с АСК) и о необходимости информировать врача о любых возникших кровотечениях.
Для пациентов с активным кровотечением, которым требуется ингибирование фармакологического эффекта прасугрела, может быть проведено переливание тромбоцитарной массы.
У пациентов с почечной недостаточностью, включая хроническую почечную недостаточность, а также у пациентов с умеренной почечной недостаточностью повышен риск развития кровотечения. Поэтому у данных пациентов применять препарат следует с осторожностью.

Факторы риска кровотечений см. в разделе «Противопоказания» и «С осторожностью». Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек.
Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в том числе у пациентов с реакцией гиперчувствительности к клопидогрелу. Рекомендуется контролировать симптомы гиперчувствительности у пациентов с ранее выявленной аллергией на тиенопиридины (см. раздел “Побочное действие”.

Лактоза.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Эффиент®.

Морфин и другие опиоиды
У пациентов, одновременно принимавших прасугрел и морфин, наблюдалось снижение эффективности прасугрела (см.раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

таблетки

Лилли С.А.